핵의학적 암의 진단에 가장 널리활용되는 양전자단층촬영(Positron Emission Tomography; PET)은 양전자 방출 핵종으로 표지된 방사성의약품을 인체에 투여하고 전신에 퍼진 상태를 영상화하는 방법이다.
방사성의약품에서 방출된 양전자는 한 쌍의 감마선으로 바뀌고, 이를 측정하여 정확한 위치를 3차원으로 재구성한다.
이렇게 획득한 영상으로 각 장기의 대사, 수용체 분포, 생합성 등의 기능을 매우 높은 민감도로 선택적으로 영상화 할 수 있다.
특히, 암을 포함한 많은 질병에서 행태학적 평가를 수행하는 CT, MRI 보다 일찍 변화를 감지해낼 수 있다. 뿐만 아니라, 분자 수준의 기능적 평가를 비침습적으로 정량화하여 병의 진행 전도나 생물학적 특성을 알아낼 수 있다.
최근의 PET영상은 구조적 영상을 상호 보완적으로 함께 얻어, 이를 영상 획득 및 재구성 과정과 같은 이미지처리에 활용하고, 해부학적 정보를 함께 볼 수 있드로고 하는 PET/CT와 같은 융합영상이 활발하게 활용되고 있다.
특히, 최첨단장비로서 MRI와 결합하는 PET/MRI가 개발되어 다양한 기능적 정보를 동시에 얻을 수 있도록 하며, 이를 통해 많은 진료 및 연구에 응용하고 있다.

다양한 암에서 PET은 주로 포도당 유사체인 F-18 fluorodeoxyglucose(FDG) 을 활용하여 임상적으로 널리 활용되고 있다.
암의 여러 특징 중 하나는 암세포가 빠른대사 를 통해 포도당 소모가 많은 것인데, FDG는 이러한 점에 기인하여 암세포에 다른 조직 보다 많은 섭취가 일어나게 된다.
흡수된 FDG는 세포 내에 붙잡히게 되고, 이를 영상화 하면 암 조직에 강한 섭취를 보일 수 있어 종양의 대사적 특성을 평가할 수 있게 된다. 또한, 전신 영상이 가능하여 원발 병소 뿐만 아니라 전이된 병소를 쉽게 찾아낼 수 있어, 암의 병기 설정에 큰 기여를 할 수 있다.
또한, 함암치료나 방사선치료에 의해 종양이 치료되면서 많은 암종에서 크기 변화와 같은 해부학적 변화가 일어나기 이전에 암의 대사적 변화가 먼저 일어나기 때문에, 조기에 치료 효과를 판정하는데도 활용되며, 치료 종료 후에 악성 세포의 재발 여부를 평가하는데도 활용되고 있다.

방사성의약품 가운데, 특정 수용체에 특이적으로 결합하는 물질에 표지된 경우나, 항체에 표지된 방사성의약품 등의 경우, 진단과 치료를 동시에 수행하는 새로운 접근법인 테라노스틱스 (Theranostics)가 가능하다. 즉, 양전자를 방출하는 동위원소를 활용할 경우 PET영상을 획득할 수 있고, 해당 동위원소를 177Lu이나 90Y 과 같이 베타선을 방출하여 종양을 파괴할 수 있도록 할 경우 치료용 의약품으로 활용할 수 있다.
이러한 의약품은 PET영상을 통해 암의 전이 정도를 평가하고 방사성의약품의 체내 분포를 미리 확인하면서 종양 치료에 활용할 수 있어서, 새로운 종양 진단 및 치료의 접근법으로 각광받고 있다. 신경내분비암에서의 DOTA-TOC, DOTA-TATE PET이나, 전립선암에서의 PSMA PET이 PET영상과 치료가 가능한 대표적인 방사성의약품이다.